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( 一 ) 緒言

1 ．藥物：是指可以改變或查明機體的生理功能及病理狀態，可用以預防、診斷和治療疾病的物質。包括來自于天然物質中的有效成份和人工合成的化學物質。如生物技術采用 DNA 重組技術，單克隆抗體技術或其他生物新技術研制成的蛋白質、抗體或核酸類物質均屬藥物范疇。

2 ．藥理學：是研究藥物與機體 ( 含病原體 ) 相互作用及作用規律的學科，它既研究藥物對機體的作用及作用機制，即藥物效應動力學，又稱藥效學；也研究藥物在機體的影響下所發生的變化及其規律，即藥物代謝動力學，又稱藥動學。

( 二 ) 藥物代謝動力學

1 ．簡單擴散：絕大多數藥物按此種方式通過生物膜。非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細胞膜的脂質層，順濃度差通過細胞膜稱簡單擴散，也是一種被動轉運方式，故又稱被動擴散。其通過速度與膜兩側藥物濃度差和藥物脂溶性成正比。

2 ．載體轉運：許多細胞膜上具有特殊的跨膜蛋白，控制體內的一些重要的內源性生理物質 ( 如糖、氨基酸、神經遞質、金屬離子 ) 和藥物進出細胞。跨膜蛋白在細胞膜的一側與藥物或生理性物質結合后，發生構型改變，在細胞膜的另一側將結合的內源性物質或藥物釋出。這種轉運方式稱為載體轉運。載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。

3 ．體內屏障：

(1) 血腦屏障：腦組織內的毛細血管內皮細胞緊密相連，內皮細胞之間無間隙，且毛細血管外表面幾乎均為星形膠質細胞包圍，這種特殊結構形成了血漿與腦脊液之間的屏障。此屏障能阻礙許多大分子、水溶性或解離型藥物通過，只有脂溶性高的藥物才能以簡單擴散的方式通過血腦屏障。也并非一成不變，如炎癥可改變其通透性，在腦膜炎患者，血腦屏障對青霉素的通透性增高，使青霉素在腦脊液中達到有效治療濃度，在健康人即使注射大劑量也難以進入腦脊液。

(2) 胎盤屏障：

(3) 血眼屏障：

4 ．一級消除動力學：

一級消除動力學是體內藥物在單位時間內消除的藥物百分率不變，也就是單位時間內消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比，血漿藥物濃度高，單位時間內消除的藥物多，血漿藥物濃度降低時，單位時間內消除的藥物也相應降低。

5 ．零級消除動力學：

零級消除動力學是藥物在體內以恒定的速率消除，即不論血漿藥物濃度高低，單位時間內消除的藥物量不變。

6 ．消除半衰期：

藥物消除半衰期是血漿藥物濃度下降一半所需要的時間。其長短可反映體內藥物消除速度的參數。用 T1 ／ 2 表示。不少藥物根據血漿半衰期決定給藥次數。

7 ．生物利用度：

經任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環內藥物的百分率稱生物利用度，用 F 值表示：

F=( 進入體循環藥量 / 股藥劑量 ) × 100 ％

8 ．不良反應：

凡與用藥目的無關，并為病人帶來不適或痛苦的反應統稱為藥物不良反應。多數不良反應是藥物固有的效應，在一般情況下是可以預知的，但不一定是能夠避免的。少數較嚴重的不良反應．較難恢復，稱為藥源性疾病，例如慶大霉素引起的神經性耳聾，肼屈嗪引起的紅斑狼瘡等。

不良反應不僅包括藥物過量，藥物濫用和治療錯誤。還包括副作用，毒性反應，依賴性，特異質反應，過敏反應，致畸、致癌和致突變反應。

9 ．治療指數：

將藥物的 LD ／ ED 的比值稱之。是藥物的安全性指標。但不適應于特異質反應者。

10 ．最大效應和效價強度

最大效應：藥物效應隨著劑量或濃度的增加，效應也增加，當效應增加到一定程度后，若繼續增加藥物濃度或劑量而其效應不再繼續增強，這一藥理效應的極限稱為最大效應，也稱效能。

效價強度：指能引起等效應的相對濃度或劑量，其值越小則強度越大。

( 三 ) 藥物效應動力學

1 ．激動藥：

為既有親和力又有內在活性的藥物，它們能與受體結合并激動受體而產生效應。依其內在活性大小又可分為完全激動藥和部分激動藥。

2 ．拮抗藥：

能與受體結合，具有較強親和力而無內在活性 ( α =0) 的藥物。它們本身不產生作用，但因占據受體而拮抗激動藥的效應，如納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。

3 ．受體脫敏：

指在長期使用一種激動藥后；組織或細胞對激動藥的敏感性和反應性下降的現象。如僅對一種類型的受體激動藥的反應性下降，而對其他類型受體激動藥的反應性不變，則稱為激動藥特異性脫敏；若組織或細胞對一種類型激動藥脫敏，對其他類型受體激動藥也不敏感，則稱為激動藥非特異性脫敏。

4 ．受體增敏：

是與受體脫敏相反的一種現象，可因受體激動藥水平降低或長期應用拮抗藥而造成。如長期應用β - 受體拮抗藥普萘洛爾時，突然停藥可致“反跳”現象，這是由于β - 受體的敏感性增高所致。

若受體脫敏和增敏只涉及受體密度的變化，則分別稱之為下調和上調。

5 ．耐受性和耐藥性：

耐受性為機體在連續多次用藥后反應性降低。增加劑量可恢復反應，停藥后耐受性可消失，再次連續用藥又可發生。耐藥性是指病原體或腫瘤細胞對反復應用的化學治療藥物的敏感性降低，也稱抗藥性。

6 ．依賴性：

依賴性是在長期應用某種藥物后，機體對這種藥物產生了生理性的或是精神性的依賴和需求，分生理依賴性和精神依賴性兩種；生理依賴性也稱軀體依賴性；具有耐受性證據或停藥癥狀。

精神依賴性是需要藥物緩解精神緊張和情緒障礙、但無耐受性和停藥癥狀的一種依賴性。

7 ．停藥癥狀或停藥綜合征：

耐受性、依賴性、停藥綜合征都是一種生物學現象，是藥物應用的自然結果。不只是發生在藥物濫用的個體，就是在應用正確的藥物和劑量，同樣可以出現耐受性和依賴性，如果突然停藥，而不是逐漸減量，也可出現停藥癥狀或綜合征。

8 ．遺傳多態性：

藥物代謝酶、轉運蛋白和受體的遺傳多態性是導致藥物反應個體和群體差異的重要原因。

遺傳是藥物代謝和效應的決定因素。遺傳多態性是一種盂德爾單基因性狀，由同一正常人群中的同一基因位點上具有表型是在環境影響下基因型所產生的機體的物理表現和可見性狀。表型是個體間藥物代謝和反應差異的表現，而基因型則是反應差異的根本原因。

9 ．變態反應：

是一類免疫反應。非肽類藥物作為半抗原與機體蛋白結合為抗原后，經過接觸 10 天左右的敏感化過程而發生的反應；也稱過敏反應。

常見于過敏體質病人。反應性質與藥物原有效應無關，用藥理性拮抗藥解救無效。

10 ．特異質反應：

少數特異體質病人對某些藥物反應特別敏感，反應性質也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反應嚴重程度與劑量成比例，藥理性拮抗藥救治可能有效。這種反應通常是有害的，甚至是致命的，常與劑量無關。與遺傳變異有關。

11 ．治療窗：

指治療濃度的范圍，即介于最小有效濃度和最小中毒濃度之間的血藥濃度。是根據藥物的藥效及毒性的量一效曲線提出的量化安全性指標。高低限比值如超過 5 則該藥的安全性較大。

12 ．首關消除：

口服藥物首次通過肝臟就發生轉化，減少進入體循環的藥量。

13 ．離子障：

絕大多數藥物均為弱酸性或弱堿性電解質，在體液內均不同程度地解離。分子狀態 ( 非解離型 ) 藥物疏水而親脂，易通過細胞膜；離子狀態藥物極性高，不易通過細胞膜的脂質層，這種現象稱為離子障。