口腔執業醫師《藥理學》輔導：藥物的首關消除
發布時間：2011-10-18 共1頁
――口腔執業醫師考試輔導系列談之《藥理學》輔導：藥物的首關消除
口服藥物吸收后經門靜脈進入肝臟，有些藥物首次進入肝臟就被肝藥酶代謝，進入體循環的藥量減少，稱為首關消除（first pass elimination）。經過肝臟首關消除過程后，進入體循環的藥量與實際給藥量的相對量和速度，稱生物利用度。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內而被代謝一部分也屬首關消除。首關消除也稱首關代謝（first pass metabolism）或首關效應（first pass effect）。
以普萘洛爾為例，口服普萘洛爾后胃腸道吸收較完全（90％），1～1.5小時血藥濃度達峰值，但進入全身循環前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30％。血漿蛋白結合率約93%.
硝酸甘油口服后首關消除高達92%，其生物利用度僅為8%。
而卡馬西平口服吸收緩慢，主要在肝臟代謝，其代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在原創血漿和腦內的濃度可達原形藥的50%.生物利用度在58～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結合率約76%。單次給藥時T1/2為25～65小時，長期服用誘發自身代謝，T1/2降為10～20小時。因其在肝臟的代謝產物與原形藥的藥理活性相似，故其首關消除不明顯。
故采用靜脈給藥、吸人給藥、舌下給藥、直腸給藥、皮下注射可避免藥物的首關消除。
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