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　　抗惡性腫瘤藥

　　一、細(xì)胞增殖周期及其與化療藥物關(guān)系

　　1.細(xì)胞類(lèi)型

　　(1) 增殖細(xì)胞群 這些細(xì)胞有增殖力，能不斷分裂增殖，與腫瘤增大有關(guān)，對(duì)抗癌藥敏感。

　　(2) 靜止細(xì)胞群 G0期細(xì)胞，有增殖力，暫時(shí)不分裂，對(duì)藥物不敏感，是腫瘤復(fù)發(fā)的根源。

　　(3) 無(wú)增殖力細(xì)胞群

　　2.增殖周期

　　(1) G1期 DNA合成前期

　　(2) S期 DNA合成期

　　(3) G2期 DNA 合成后期

　　(4) M期 有絲分裂期

　　3.抗腫瘤藥的分類(lèi)

　　(1)周期非特異性藥物 主要?dú)缭鲋掣髌诩?xì)胞，如烷化劑(環(huán)磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)、鉑類(lèi)制劑和抗癌抗生素。其中有的還殺滅G0期細(xì)胞，如絲裂霉素C。

　　(2)周期特異性藥物 僅能殺滅某一期增殖細(xì)胞：①S期抑制藥(甲氨喋呤、巰嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羥基脲等);②M期抑制藥(長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿)。

　　二、抗腫瘤藥物作用機(jī)制與分類(lèi)

　　1.抑制核酸(DNA和RNA)生物合成

　　(1) 胸苷酸合成酶抑制劑：氟尿嘧啶

　　(2) DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷

　　(3) 核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲

　　(4) 二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨蝶呤

　　(5) 嘌呤核苷酸互變抑制劑：6-巰嘌呤

　　2.直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與功能：烷化劑、鉑類(lèi)制劑、和某些抗腫瘤抗生素;喜樹(shù)堿及其衍生物

　　3.干擾轉(zhuǎn)錄過(guò)程阻止RNA合成：放線菌素D、柔紅霉素、阿霉素

　　4.影響蛋白質(zhì)合成與功能：長(zhǎng)春堿類(lèi)、紫杉醇、三尖杉酯堿

　　5.影響激素平衡：雌激素、雄激素、抗雌激素