口腔執業醫師藥理學：復習精華資料5
發布時間：2011-10-18 共1頁
抗惡性腫瘤藥
一、細胞增殖周期及其與化療藥物關系
1.細胞類型
(1) 增殖細胞群 這些細胞有增殖力，能不斷分裂增殖，與腫瘤增大有關，對抗癌藥敏感。
(2) 靜止細胞群 G0期細胞，有增殖力，暫時不分裂，對藥物不敏感，是腫瘤復發的根源。
(3) 無增殖力細胞群
2.增殖周期
(1) G1期 DNA合成前期
(2) S期 DNA合成期
(3) G2期 DNA 合成后期
(4) M期 有絲分裂期
3.抗腫瘤藥的分類
(1)周期非特異性藥物 主要殺滅增殖各期細胞，如烷化劑(環磷酰胺、噻替派、白消安、氮芥等)、鉑類制劑和抗癌抗生素。其中有的還殺滅G0期細胞，如絲裂霉素C。
(2)周期特異性藥物 僅能殺滅某一期增殖細胞：①S期抑制藥(甲氨喋呤、巰嘌呤氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羥基脲等);②M期抑制藥(長春堿、長春新堿)。
二、抗腫瘤藥物作用機制與分類
1.抑制核酸(DNA和RNA)生物合成
(1) 胸苷酸合成酶抑制劑：氟尿嘧啶
(2) DNA多聚酶抑制劑：阿糖胞苷
(3) 核苷酸還原酶抑制劑：羥基脲
(4) 二氫葉酸還原酶抑制劑：甲氨蝶呤
(5) 嘌呤核苷酸互變抑制劑：6-巰嘌呤
2.直接破壞DNA結構與功能：烷化劑、鉑類制劑、和某些抗腫瘤抗生素;喜樹堿及其衍生物
3.干擾轉錄過程阻止RNA合成：放線菌素D、柔紅霉素、阿霉素
4.影響蛋白質合成與功能：長春堿類、紫杉醇、三尖杉酯堿
5.影響激素平衡：雌激素、雄激素、抗雌激素
