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補體系統的激活必需在適度調節的情況下進行，才能發揮正常的生理學作用。補體激活失控，則大量補體無益消耗，導致機體抗感染能力下降，而且會使機體發生劇烈炎癥反應或造成自身組織細胞的損傷。

補體激活的調節主要包括的內容：

1.自身衰變的調節

補體系統活性成分的自身衰變是補體自身控制的重要機制。補體活化片段C4b、C3b、C5b極不穩定，若不與細胞結合，很快就會失去活性；兩條激活途徑中的C3轉化酶和C5轉化酶均易衰變失活，從而限制了后續補體成分的連鎖反應。

2.調節因子的作用

體內存在多種可溶性以及膜結合的補體調節因子，它們以特定方式與不同的補體成分相互作用，使補體的激活與抑制處于精細的平衡狀態，從而既防止對自身組織造成損害，又能有效地殺滅外來微生物。調節蛋白的缺失有時是某些疾病發生的原因。

補體調節蛋白按其作用的特點可分為：

（1）防止或限制補體在液相中自發激活的抑制劑；

（2）抑制或增強補體對底物正常作用的調節劑；

（3）保護機體組織細胞免遭補體破壞作用的抑制劑。