2014年主管藥師考試輔導：藥物的代謝概述
發布時間：2014-12-29 共1頁
藥物代謝是指藥物在體內發生的結構變化，也稱之為生物轉化。大多數藥物主要在肝臟，部分藥物也可在其他組織被有關的酶催化而進行化學變化。這些酶稱為藥物代謝酶，簡稱藥酶。通過生物轉化可使藥理活性改變。由活性藥物轉化為無活性的代謝物，稱滅活；由無活性或活性較低的藥物變為有活性或活性強的藥物，稱活化。
1、藥物的代謝反應。生物轉化分兩相進行，第一相為氧化、還原或水解，第二相為結合。第一相反應使多數藥物滅活，但少數例外，反而活化，故生物轉化不能稱為解毒過程。生物轉化的第二相反應是結合。多數經過氧化反應的藥物再經肝微粒體的葡萄糖醛酸轉移酶作用與葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等結合。
2、肝臟微粒體酶系（細胞色素P—450酶系）肝臟微粒體酶系是促進藥物生物轉化的主要酶系統。某些藥物可使肝微粒體酶系的活性增強或抑制。因而影響該藥本身及其他藥物的作用，在臨床合并用藥時應注意。
（1）酶的誘導：有些藥物可使肝藥酶合成加速或降解減慢。藥酶誘導作用可解釋連續用藥產生的耐受性、交叉耐受性、停藥敏化現象、藥物相互作用、遺傳差異、個體差異及性別差異等。苯巴比妥的藥酶誘導作用很強，連續用藥可使抗凝血藥雙香豆素破壞加速，使凝血酶原時間縮短，突然停用苯巴比妥后，又可使雙香豆素血藥濃度升高。此外，巴比妥類、甲丙氨酯、氯氮卓等連續用藥，也能加速自身的代謝，而產生耐受性。
（2）酶的抑制：有些藥物如氯霉素、對氨水楊酸、異煙肼、保泰松等能抑制肝藥酶活性。氯霉素與苯妥英合用，可使苯妥英在肝內的生物轉化減慢，血藥濃度升高，甚至可引起毒性反應。
