2018初級藥師資格考試《相關專業知識》復習講義第五章
發布時間：2018-01-02 共1頁
第五章 半固體制劑
一、軟膏劑
(一)概述
分類：三類：溶液型、混懸型和乳劑型
組成：軟膏劑主要由藥物和基質組成，軟膏劑的基質是形成軟膏的重要組成部分，除此以外處方組成中還經常加入抗氧劑、防腐劑。
眼用軟膏的配制需在無菌條件下進行。
(二)軟膏劑的基質
軟膏劑的基質要求是：①潤滑無刺激②性質穩定③能吸收傷口分泌物;④不妨礙皮膚的正常功能;⑤易洗除
1.油脂性基質
(1)烴類
1)凡士林：化學性質穩定，不適用于有多量滲出液，加入適量羊毛脂、
2)石蠟與液狀石蠟：用于調節凡士林基質的稠度。
(2)類脂類：
1)羊毛脂：具有良好的吸水性，常與凡士林合用，以改善凡士林的吸水性與滲透性。
2)蜂蠟與鯨蠟：
(3)二甲硅油：穩定
2.乳劑型基質
乳劑型基質是將固體的油相加熱熔化后與水相混合，在乳化劑的作用下形成乳化，最后在室溫下成為半固體的基質。形成基質的類型及原理與乳劑相似。
乳劑型基質有水包油(O/W)型與油包水(W/O)型兩類。O/W型基質能與大量水混合，含水量較高。O/W型基質易于涂布,潤滑性好，易于涂布。常須加入防腐劑、保濕劑。
乳劑型基質常用的乳化劑有：
(1)皂類
1)一價皂;一價金屬離子鈉、鉀、銨的氫氧化物、硼酸鹽或三乙醇胺、三異丙胺，則易成O/W型的乳劑型基質。
2)多價皂：系由二、三價的金屬(鈣、鎂、鋅、鋁)氧化物與脂肪酸。
(2)肪醇硫酸(酯)鈉類
常用的有十二烷基硫酸(酯)鈉是陰離子型表面活性劑，常與其他W/O型乳化劑合用調整適當HLB值，以達到油相所需范圍，常用的輔助W/O型乳化劑有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦類等。
(3)高級脂肪酸及多元醇酯類
1)十六醇及十八醇：W/O型乳劑型
2)硬脂酸甘油酯：是一種較弱的W/O型乳化劑，與較強的O/W型乳化劑合用。
3)脂肪酸山梨坦與聚山梨酯類：司盤類為W/O型乳化劑。吐溫類為O/W型乳化劑。
3.水溶性基質
能與滲出液混合且易洗除
PEG (聚乙二醇)
(三)軟膏劑的附加劑
1.抗氧劑
2.防腐劑
(四)軟膏劑的制備與舉例
溶液型或混懸型軟膏常采用研和法、乳化法、溶和法。
二、眼膏劑
(一)眼膏劑的概述
眼膏劑系指供眼用的滅菌軟膏。
眼膏劑常用的基質，一般用凡士林八份，液狀石蠟、羊毛脂各一份混合而成。用于眼部手術或創傷的眼膏劑應滅菌或無菌操作，且不添加抑菌劑或抗氧劑。
三、凝膠劑
(一)概述
凝膠劑有單相凝膠和雙相凝膠之分。觸變性：如氫氧化鋁凝膠。單相凝膠：水性凝膠和油性凝膠。
(二)水性凝膠基質
水性凝膠基質大多在水中溶脹成水性凝膠而不溶解。本類基質缺點是潤滑作用較差，易失水和霉變，常需添加保濕劑和防腐劑，且量較其他基質大。
1.卡波姆
2.纖維素衍生物
甲基纖維素(MC)和羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)。本類基質涂布于皮膚時有較強粘附性。
四、栓劑
(一)概述
栓劑質量要求：藥物與基質應混合均勻，栓劑外形應完整光滑;應無刺激性，應能融化、軟化或溶解，并與分泌液混合，逐步釋放出藥物，產生局部或全身作用。
(二)栓劑的處方組成
1.藥物
栓劑中藥物加入后可溶于基質中，也可混懸于基質中。
2.基質
制備栓劑的基質應：①有適宜的硬度②具有潤濕或乳化能力③不因晶形的軟化而影響栓劑的成型;④基質的熔點與凝固點的間距不宜過大;⑤且易于脫模。
(1)油脂性基質：
1)可可豆脂：其中以β型最穩定
2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯：半合成椰油酯、半合成山蒼子油酯、半合成棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
(2)水溶性基質
1)甘油明膠：甘油明膠系將明膠、甘油、水按一定的比例
2)聚乙二醇(PEG)：
3)聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類：
4)泊洛沙姆
3.附加劑
(1)硬化劑：
(2)增稠劑：
(3)乳化劑
(4)吸收促進劑：常用的吸收促進劑有：月桂氮 酮。
(5)著色劑：
(6)抗氧劑：
(7)防腐劑
(三)栓劑的制備
栓劑的制備基本方法有兩種即冷壓法與熱熔法。
潤滑劑通常有兩類：①脂肪性基質的栓劑，常用軟肥皂、甘油各一份與95%乙醇五份混合所得;②水溶性或親水性基質
(四)栓劑的治療作用及臨床應用
1.全身作用的栓劑
脂溶性的則應選擇水溶性基質;水溶性的則選擇脂溶性基質，這樣溶出速度快。
避免或減少肝的首過效應。
栓劑給藥后的吸收途徑有兩條：①通過直腸上靜脈進入肝，進行代謝后再由肝進入體循環;②通過直腸下靜脈和肛門靜脈。為此栓劑在應用時塞人距肛門口約2cm處為宜。
(五)栓劑的質量評價
栓劑質量要求：藥物與基質應混合均勻，栓劑外形應完整光滑;塞入腔道后應無刺激性，并應有適宜的硬度、重量差異、融變時限。
