2018初級藥師資格考試《相關專業知識》復習講義第二章（1）
發布時間：2018-01-02 共1頁
第二章 液體制劑
(一) 概述 (熟悉)
液體制劑概念：系指藥物分散在適宜的分散介質中制成的液態制劑。液體制劑可供內服或外用。
液體制劑的分類：
1)按分散系統分類：
(1)均相液體制劑：藥物以分子狀態均勻分散的澄明溶液，是熱力學穩定體系。
a 低分子溶液劑：由低分子藥物分散在分散介質中形成的液體制劑，也稱溶液劑
b 高分子溶液劑：由高分子化合物分散在分散介質中形成的液體制劑
(2)非均相液體制劑： 為不穩定的多相分散體系
a 溶膠劑：又稱疏水膠體溶液。
b 混懸劑： 由不溶性固體藥物以微粒狀態分散在分散介質中形成的不均勻分散體系。
c 乳劑： 由不溶性液體藥物分散在分散介質中形成的不均勻分散體系。
分散體系中微粒大小(nm)：(A、B)溶液劑﹤1;溶膠劑1～100;乳劑>100;混懸劑>500。
2) 按給藥途徑分類 ：
(1)內服液體制劑： 如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液等
(2)外用液體制劑：①皮膚用液體制劑 如洗劑、搽劑等;②五官科用液體制劑 如洗耳劑、含漱劑等;③直腸、陰道、尿道用液體制劑 如灌腸劑、灌洗劑等。
液體制劑的特點
液體制劑的特點：X
優點：1藥物的分散度大，吸收快，能迅速發揮藥效，提高藥物的生物利用度;
2給藥途徑廣泛，可用于內服，便于分取劑量，服用方便;也可用于外用，如皮膚和粘膜和腔道等;
3可通過調整液體制劑濃度減少藥物的刺激性。
缺點：穩定性差、易發霉、倉裝要求較為嚴格，不易攜帶和運輸、非水溶劑均有藥理作用、成本高、易產生配伍變化等。
質量要求：均相液體藥劑應是澄明溶液;非均相液體藥劑的藥物粒子應分散均勻;口服的液體藥劑應外觀良好，口感適宜;外用的液體藥劑應無刺激性;液體藥劑的濃度應準確，應有一定的防腐能力，保存和使用過程中不應發生霉變;包裝應便于攜帶和使用。
例：下列敘述錯誤的是：D
A非均相液體制劑易產生物理穩定性問題
B藥物的分散度越大，吸收越快
C液體制劑在儲存過程中易發生霉變
D液體制劑只能口服用藥
E溶液型液體制劑的藥物吸收速度大于混懸型液體制劑
液體制劑常用溶劑和附加劑 (熟悉)
I常用溶劑：溶劑按介電常數大小分為極性溶劑、半極性溶劑和非極性溶劑。
1極性溶劑：
①水 是最常用溶劑，能與乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大多數的無機鹽類和極性大的有機藥物，能溶解藥材中的生物堿鹽類、苷類、糖類、樹膠、粘液質、鞣質、蛋白質、酸類及色素等。配制水性液體制劑應使用蒸餾水或精制水。
②甘油 有甜味，毒性小，能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，可以內服，也可外用，30%以上有防腐作用。
③二甲基亞砜(DMSO)：具大蒜嗅味，有較強的吸濕性，能與水、乙醇、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合。透皮吸收促進劑。
2半極性溶劑：
(1)乙醇：可以與水、甘油、丙二醇等溶劑任意比例混合，能溶解大部分有機藥物和藥材中的有效成分。 20%以上的乙醇即有防腐作用。
(2)丙二醇：藥用品一般為1，2-丙二醇?？勺鳛閮确凹∪庾⑸湟喝軇?
(3)聚乙二醇(PEG)：聚乙二醇分子量在1000以下為液體，超過1000為半固體或固體。
3非極性溶劑：
(1)脂肪油：如麻油、豆油、花生油、橄欖油、棉籽油等植物油。
(2) 液體石蠟：本品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用。
(3) 醋酸乙酯：本品能溶解揮發油、甾體藥物及其它油溶性藥物。常作為搽劑的溶劑。
II常用附加劑：增溶劑、助溶劑、潛溶劑和防腐劑。
1增溶劑
增溶是指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。
增溶劑的最適HLB值為15～18。
2助溶劑 指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、復鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。如碘在水中溶解度為1：2950，如加入適量碘化鉀，能配成含碘5%的水溶液。碘化鉀為助溶劑。
3潛溶劑 為了提高難溶性藥物的溶解度，常使用混合溶劑。在混合溶劑中各溶劑達到某一比例時，藥物的溶解度出現極大值，這種現象稱潛溶，這種溶劑稱潛溶劑。與水形成潛溶劑的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4防腐劑 能抑制微生物生長發育的物質稱為防腐劑。
(1) 苯甲酸及其鹽：苯甲酸未解離的分子抑菌作用強，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最適的PH值是4。苯甲酸防霉作用較尼泊金類弱，而防發酵能力較尼泊金類強。0.03%～0.1%
(2)對羥基苯甲酸酯類：：也稱尼泊金類，這是一類很有效的防腐劑。其抑菌作用隨烷基碳數增加而增加，但溶解度則減小。丁酯抗菌力最強，溶解度卻最小。本類防腐劑混合使用有協同作用。酸性藥液中效果好。常用濃度0.01%～0.25%。
(3)山梨酸及其鹽 本品的防腐作用是未解離的分子，在pH值4水溶液中效果好。
最低抑菌濃度：細菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%
(4)苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子表面活性劑。作防腐劑使用濃度為0.02%~0.2% 。
(5)醋酸氯己定：又稱醋酸洗必泰，為廣譜殺菌劑，用量0.02%~0.05%。
(6)其它防腐劑：桉葉油、桂皮油、薄荷油等。
5矯味劑：甜味劑(蔗糖、單糖漿、阿司帕坦等)、芳香劑(香料與香精)、膠漿劑、泡騰劑等。
6著色劑：天然及合成色素
7抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉等
8 pH調節劑：硼酸緩沖液、磷酸鹽緩沖液等。
9金屬離子絡合劑：依地酸鈉等。
例：半極性溶劑是：B
A、水 B、丙二醇 C、甘油 D、液體石蠟 E、醋酸乙酯
例：在制劑中作為金屬離子絡合劑使用的是：E
A碳酸氫鈉 B碳酸鈉 C焦亞硫酸鈉 D氫氧化鈉 E依地酸二鈉
