2018初級藥師資格考試《相關專業知識》復習講義第二章（4）
發布時間：2018-01-02 共1頁
( 4 )觸變膠
2 %硬脂酸鋁在植物油中，皂土、硅酸鎂鋁在水中均可形成觸變膠。
2、潤濕劑
用于疏水性藥物。常用的是表面活性劑，要求HLB值為7～11，能降低微粒與分散介質之間表面張力和接觸角，使藥物微粒潤濕。如：聚山梨酯類、聚氧乙烯蓖麻油類、泊洛沙姆等。
3 、絮凝劑和反絮凝劑
( 1 )向混懸液中加入適量電解質，使 ξ電位降低，產生絮凝，此類電解質稱絮凝劑。常用的有：醋酸鹽、磷酸鹽、枸櫞酸鹽、酒石酸鹽。注意濃度選擇，低濃度時可能使混懸液絮凝，高濃度時可能發生反絮凝。
( 2 )離子型表面活性劑能中和粒子上的電荷，其ξ電位降低，產生絮凝。非離子型表面活性劑對微粒電荷影響小，但由于其線性構形，能吸附在多個微粒上，形成了疏松的聚集體結構。
( 3 )向混懸液中加入電解質，能使微粒的ξ電位升高，混懸液發生反絮凝，此類電解質稱反絮凝劑。
同一種電解質可以是絮凝劑，也可以是反絮凝劑。
例：下列可作助懸劑的是
A甘油
B波洛沙姆
C阿拉伯膠
D甲基纖維素
E硬脂酸甘油酯
答案ACD
5混懸劑制備方法(掌握)：分散法
凝聚法 物理凝聚法
化學凝聚法
(一)分散法
親水性藥物：先干研至一定程度，再加液研磨至適宜的分散度，最后加至全量。固體藥物在粉碎時， 1 份藥物可加 0.4~0.6 份液體研磨，微粒可達 0.1~0.5 μ m 。
質硬或貴重藥物：采用水飛法。
對于質重、硬度大的藥物，可采用中藥制劑常用的“水飛法”?！八w法”可使藥物粉碎到極細的程度。
疏水性藥物：加入一定量潤濕劑研磨。
設備：乳缽(小量);乳勻機、膠體磨(大量)
例 復方硫磺洗劑(compound sulphur lotion)
【處方】沉降硫磺30g,硫酸鋅30g,樟腦醑250ml,甘油 100ml,羧甲基纖維素鈉5g,蒸餾水適量共制成1000ml.
【制法】取沉降硫磺置乳缽中,加入甘油研磨成細膩糊狀.
另將羧甲基纖維素鈉溶于200ml蒸餾水中,在不斷攪拌下緩緩加入乳缽內研勻.移入量器中,慢慢加入硫酸鋅溶液(溶于200ml蒸餾水中),攪勻,
在攪拌下以細流加入樟腦醑,加蒸餾水至全量,攪勻,即得.
(二)凝聚法
物理凝聚法(微粒結晶法)：關鍵是選擇一個適宜的過飽和度。
化學凝聚法：為得到較細的微粒，反應在稀溶液中進行，同時急速攪拌。
6質量評定 (掌握)
1 、微粒的沉降
( 1 )沉降容積比( F )： F 值在 0~1 之間。常用于處方篩選。
( 2 )絮凝度( β )：是評價混懸液絮凝程度的參數。值越大，絮凝效果越好，混懸液越穩定。
( 3 )沉降物再分散性：再分散性好的混懸液，穩定性好。
用離心法測定分散性時，由于離心作用與正常貯存條件差異大，應采用 4 倍重力的低速離心力以防止絮凝結構破壞。
試驗方法：將混懸液置于 100 ml 量筒內，以 20 r / min 的速度轉動一定時間，量筒底部的沉降物應能重新均勻分散，說明混懸液再分散性良好。
2 、微粒的大小
間隔一定時間測定粒子大小以分析粒徑及粒度分布的變化，可大概預測混懸液的穩定性。常用測定方法有：
顯微鏡法：用光學顯微鏡測定微粒大小及粒徑分布。
庫爾特計數法：測定混懸液粒子大小及其分布，測定粒徑范圍大，為 0.6~150 μ m ，密度小的粒子樣品可測至 800 μ m 。
為預測混懸液在貯存過程中微粒增大情況，可進行加速試驗，即在一定時間內，對混懸液交替升溫和降溫，反復進行多次，然后分析試驗前后粒子大小變化的程度。
3 、相對密度
根據相對密度的大小可推測混懸液在制備過程中帶入的空氣量，以此評價潤濕劑的效果。帶入空氣量多，在貯存過程中導致微粒上浮。
4 、 ξ 電位
表明混懸液的存在狀態。 25 mV 以下，混懸液呈絮凝狀態， 50~60 mV 時，混懸液呈反絮凝狀態。
常用電泳法測定。
5 、流變學性質
用旋轉粘度計測定混懸液的流動曲線，由流動曲線的形狀，確定混懸液的流動類型，以評價混懸液的流變學性質。
(五) 乳劑(熟練掌握)
一、概述
乳劑：系指互不相溶的兩相液體混合，其中一相液體以液滴狀態分散于另一相液體中形成的非均勻相液體分散體系。形成液滴的液體稱為分散相、內相或非連續相;另一液體則稱為分散介質、外相或連續相。
乳劑液滴大小一般在0.1~10um之間，具有很大的分散度，其總表面積大，表面自由能很高，屬熱力學不穩定體系。
乳劑中一相為水或水性溶液則稱為水相，用W表示;另一相與水不混溶的相稱為油相，用O表示。
乳劑的組成：水相、油相和乳化劑
乳劑的類型： -根據乳滴的大小
1. 普通乳(emulsion) 普通乳的粒徑較大,通常在1~100μm范圍,形成乳白色不透明的液體。可分為水包油型(O/W)和油包水型(W/O)乳劑.
2. 亞微乳 粒徑在0.1~0.5μm范圍的乳劑稱為亞微乳,常作為胃腸外給藥的載體.靜脈注射乳劑應為亞微乳。
3. 微乳 微乳是粒徑為10~100nm的乳滴分散在另一種液體中形成的膠體分散體系,亦稱納米乳,外觀上是透明液體,微乳乳滴多為球形,大小較均勻,始終保持均勻透明,經加熱或離心也不能使之分層,多屬熱力學穩定體系.
4. 復乳 又稱二級乳,是由初乳(一級乳)進一步乳化而成的復合型乳劑,分為W/O/W和O/W/O兩種類型.
乳劑的特點： 1.藥物吸收和藥效很快，生物利用度高;
2.O/W型乳劑可掩蓋藥物不良臭味;
3.靜脈注射乳劑注射后分布較快，有靶向性。
4.油性藥物制成乳劑能保證劑量準確
5.外用乳劑能改善對皮膚、粘膜的滲透性，減少刺激性。
6.靜脈營養乳劑，是高能營養輸液的重要組成部分
