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　　細(xì)胞通訊中，由信號(hào)傳導(dǎo)細(xì)胞送出的信號(hào)分子必須被靶細(xì)胞接收才能觸發(fā)靶細(xì)胞的應(yīng)答，接收信息的分子稱為受體（ receptor），信號(hào)分子則被稱為配體（ligand）。

　　■ 受體存在的部位

　　信號(hào)分子識(shí)別并結(jié)合的受體通常位于細(xì)胞質(zhì)膜或細(xì)胞內(nèi)，所以有兩類受體：

　　● 表面受體（surface receptor）

　　于細(xì)胞質(zhì)膜上的稱為表面受體（surface receptor）

　　● 細(xì)胞內(nèi)受體（intracellular receptor）

　　位于胞質(zhì)溶膠、核基質(zhì)中的受體稱為細(xì)胞內(nèi)受體（intracellular receptor）。

　　表面受體主要是同大的信號(hào)分子或小的親水性的信號(hào)分子作用，傳遞信息。而細(xì)胞內(nèi)受體主要是同脂溶性的小信號(hào)分子作用（圖5-5）。

圖5-5 細(xì)胞表面受體與細(xì)胞內(nèi)受體

　　■ 細(xì)胞內(nèi)受體

　　細(xì)胞內(nèi)受體通常有兩個(gè)不同的結(jié)構(gòu)域， 一個(gè)是與DNA結(jié)合的結(jié)構(gòu)域， 另一個(gè)是激活基因轉(zhuǎn)錄的N端結(jié)構(gòu)域。此外有兩個(gè)結(jié)合位點(diǎn)，一個(gè)是與配體結(jié)合的位點(diǎn)，位于C末端，另一個(gè)是與抑制蛋白結(jié)合的位點(diǎn)，在沒有與配體結(jié)合時(shí)，則由抑制蛋白抑制了受體與DNA的結(jié)合，若是有相應(yīng)的配體，則釋放出抑制蛋白（圖5-6）。

圖5-6 細(xì)胞內(nèi)受體的結(jié)構(gòu)示意圖

　　細(xì)胞內(nèi)受體在接受脂溶性的信號(hào)分子并與之結(jié)合形成受體-配體復(fù)合物后就成為轉(zhuǎn)錄促進(jìn)因子，作用于特異的基因調(diào)控序列，啟動(dòng)基因的轉(zhuǎn)錄和表達(dá)（圖5-7）。

圖5-7 糖皮質(zhì)激素受體激活

（a） 類固醇激素通過擴(kuò)散穿過細(xì)胞質(zhì)膜；（b）激素分子與胞質(zhì)溶膠中的受體結(jié)合；（c）抑制蛋白與受體脫離，露出與DNA結(jié)合和激活基因轉(zhuǎn)錄的位點(diǎn)；（d）被激活的復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核；（e）與DNA增強(qiáng)子區(qū)結(jié)合；（f）促進(jìn)受激素調(diào)節(jié)的基因轉(zhuǎn)錄。

　　■ 細(xì)胞表面受體

　　位于細(xì)胞質(zhì)膜上的受體稱為表面受體，主要有三種類型∶離子通道偶聯(lián)受體（ion-channel linked receptor）、G-蛋白偶聯(lián)受體（G-protein linked receptor）、酶聯(lián)受體（enzyme-linked receptor）（圖5-8）。

圖5-8 三種類型的細(xì)胞表面受體

（a）離子通道偶聯(lián)受體；（b）G-蛋白偶聯(lián)受體；（c）酶聯(lián)受體。

　　● 離子通道偶聯(lián)受體（ino-channel linked receptor）

　　具有離子通道作用的細(xì)胞質(zhì)膜受體稱為離子通道受體， 這種受體見于可興奮細(xì)胞間的突觸信號(hào)傳導(dǎo)，產(chǎn)生一種電效應(yīng)（圖5-9）。

圖5-9 離子通道偶聯(lián)受體與信號(hào)傳導(dǎo)

　　①動(dòng)作電位到達(dá)突觸末端，引起暫時(shí)性的去極化；②去極化作用打開了電位門控鈣離子通道，導(dǎo)致鈣離子進(jìn)入突觸球；③Ca2+濃度提高誘導(dǎo)分離的含神經(jīng)遞質(zhì)分泌泡的分泌，釋放神經(jīng)遞質(zhì)；④Ca2+引起儲(chǔ)存小泡分泌釋放神經(jīng)遞質(zhì)；⑤分泌的神經(jīng)遞質(zhì)分子經(jīng)擴(kuò)散到達(dá)突觸后細(xì)胞的表面受體；⑥神經(jīng)遞質(zhì)與受體的結(jié)合，改變受體的性質(zhì)；⑦離子通道開放，離子得以進(jìn)入突觸后細(xì)胞；⑧突觸后細(xì)胞中產(chǎn)生動(dòng)作電位。

　　煙堿樣乙酰膽堿受體（nicotinic acetylcholine receptor）是研究得比較清楚的離子通道偶聯(lián)受體，它存在于脊椎動(dòng)物骨骼肌細(xì)胞以及某些魚的放電器官細(xì)胞的質(zhì)膜上，受體與乙酰膽堿結(jié)合，引起Na+通道的開放，Na+流入靶細(xì)胞，使得質(zhì)膜去極化并引起細(xì)胞的收縮。

　　如何通過實(shí)驗(yàn)分離煙堿樣乙酰膽堿受體并證明煙堿樣乙酰膽堿受體具有通道偶聯(lián)受體的作用？

　　● G-蛋白偶聯(lián)受體（G-protein linked receptor）

　　這類受體的種類很多，在結(jié)構(gòu)上都很相似∶都是一條多肽鏈，并且有7次α螺旋跨膜區(qū)（圖5-10）。這種7次跨膜受體蛋白的超家族包括視紫紅質(zhì)（脊椎動(dòng)物眼中的光激活光受體蛋白），以及脊椎動(dòng)物鼻中的嗅覺受體。

圖5-10 G-蛋白偶聯(lián)受體的結(jié)構(gòu)

　　每一種G-蛋白偶聯(lián)受體都有7個(gè)α螺旋的跨膜區(qū)，信號(hào)分子與受體的細(xì)胞外部分結(jié)合，并引起受體的細(xì)胞內(nèi)部分激活相鄰的G-蛋白。

　　● 酶聯(lián)受體（enzyme linked receptor）

　　這種受體蛋白既是受體又是酶，一旦被配體激活即具有酶活性并將信號(hào)放大，又稱催化受體（catalytic receptor）。按照受體的細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域是否具有酶活性將此類受體分為兩大類：缺少細(xì)胞內(nèi)催化活性的酶聯(lián)受體和具有細(xì)胞內(nèi)催化活性的酶聯(lián)受體。

　　舉例說明什么是缺少細(xì)胞內(nèi)催化活性的酶聯(lián)受體和具有細(xì)胞內(nèi)催化活性的酶聯(lián)受體？

　　非酪氨酸激酶受體（nonreceptor tyrosine kinases）就是缺少細(xì)胞內(nèi)催化活性的酶聯(lián)受體。雖然這種受體本身沒有酶的結(jié)構(gòu)域，但實(shí)際效果與具有酶結(jié)構(gòu)域的受體是一樣的（圖5-11）。

圖5-11 缺少細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的酶聯(lián)受體

　　受體與酪氨酸激酶是分開的，配體與受體結(jié)合后，受體形成二聚體，兩個(gè)酪氨酸激酶分別與受體結(jié)合并被激活。

　　細(xì)胞內(nèi)具有催化結(jié)構(gòu)域的酶聯(lián)受體有很多種類型， 包括具有鳥苷環(huán)化酶活性受體和磷酸酶的活性（圖5-12a，b）受體、絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶活性受體或酪氨酸蛋白激酶的活性的受體（圖5-12c，d）。

圖5-12 具有細(xì)胞內(nèi)催化結(jié)構(gòu)域的酶聯(lián)受體