2008年國家執業助理醫師藥理學復習資料(六)
發布時間：2014-12-29 共5頁
②用途：常用于老年性呼吸道感染，如慢性支氣管炎、肺炎；也可用于膽道及泌尿道感染、前列腺炎；還用于惡性瘧疾、鉤端螺旋體病以及旅游腹瀉的防治。
例題：紅霉素對哪種疾病不作首選：
A．白喉帶菌者 B．支原體肺炎 C．嬰兒沙眼衣原體肺炎 D．腦膜炎 E．軍團肺炎
答案：D
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2．人工合成抗菌藥
（1）環丙沙星（又名環丙氟哌酸）
它為第三代喹諾酮類抗菌藥物。與前兩代藥物比較，具有抗菌范圍更廣、作用更強、維持時間更長的特點。
①抗菌作用：對革蘭陰性細菌如大腸埃希菌、志賀菌、傷寒沙門菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌等有強大的殺菌作用；對革蘭陽性細菌如金黃色葡萄球菌、腸球菌、炭疽芽胞桿菌等有殺菌作用；對嗜肺軍團菌、肺炎支原體、沙眼衣原體也有抗菌作用。
②用途：用于上述敏感細菌所致的泌尿道、腸道、呼吸道感染，如急慢性細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎或宮頸炎、細菌性痢疾、傷寒、副傷寒。也可用于皮膚軟組織、骨及關節等部位的感染。
（2）磺胺類藥
它是一類最早人工合成并用于臨床治療感染性疾病的抗菌藥。雖然隨著各種高效、低毒的抗生素、喹諾酮類的藥物相繼問世，本類藥物的應用日趨減少。但由于磺胺類藥性質穩定、使用方便、價格低廉，尤其與甲氧芐啶合用及在治療某些疾病上具有獨特療效，故本類藥的開發應用仍值得提倡。
目前常用藥物有：磺胺甲唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶銀(SD-Ag)。
①抗菌作用：抗菌范圍較廣，對多種敏感細菌有抑制作用。如革蘭陽性細菌的乙型溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌；革蘭陰性細菌中的腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、鼠疫耶氏菌、大腸埃希菌、志賀菌、布魯菌及變形桿菌等。
②作用機制：通過抑制敏感細菌體內的二氫葉酸合成酶而發揮抗菌作用。對磺胺類藥敏感的細菌在生長繁殖期間需要葉酸，但又不能直接利用葉酸，只能以對氨苯甲酸(PA-BA)和二氫喋啶為原料，在二氫葉酸合成酶的作用下合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用還原成四氫葉酸，后者再參與嘌呤、嘧啶以及DNA的合成，促進細胞生長發育。磺胺類藥物結構與PABA類似，進入機體后可與PABA競爭二氫葉酸合成酶并抑制之，從而影響二氫葉酸的合成，導致敏感細菌的生長繁殖受阻。
③用途：
A．流行性腦脊髓膜炎，SD與青霉素并列作為首選藥。SD還可作為流腦流行期易感人群作預防用藥。
B．腸道感染：如細菌性痢疾和腸炎，常用SMZ。
C．呼吸道感染：可用SMZ與甲氧芐啶的復方制劑。
D．局部感染：SML用于一般燒傷、創傷感染；SD-A g用于銅綠假單胞菌引起的皮膚粘膜感染。
④不良反應：
A．腎臟損害：磺胺類藥及其在體內形成的乙酰化磺胺，經腎臟排泄時易析出結晶，引起結晶尿、管型尿、血尿等。以SD較常發生，SMZ久用也易發生。故服藥期間需加服等量碳酸氫鈉，并囑病人多飲水，可減輕腎臟損害。
B．過敏反應：少數人可發生藥熱、皮疹、多形性紅斑，偶可出現剝脫性皮炎。一旦發生過敏，應立即停藥，采用抗過敏治療。
C．抑制造血功能：可引起粒細胞、血小板減少，出現再生障礙性貧血、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者應用本類藥后可引起急性溶血性貧血。
（3）甲硝唑（又名滅滴靈）
最初作為抗滴蟲和抗阿米巴原蟲藥應用，以后發現對厭氧菌有良好的抗菌作用。
①抗厭氧菌作用：對脆弱擬桿菌、破傷風梭菌、消化鏈球菌等有較強作用。
② 用途：用于上述敏感厭氧菌所致的呼吸道、消化道感染以及盆腔炎、骨髓炎、敗血癥、口腔感染等。
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