2008年國家執業助理醫師藥理學復習資料(五)
發布時間：2014-12-29 共5頁
A．促進葉酸的循環再利用：維生素B12在使同型半胱氨酸轉變為甲硫氨酸的過程中，使N5甲基四氫葉酸轉變為四氫葉酸。當維生素B12缺乏時，葉酸代謝發生障礙，出現與葉酸缺乏相似的巨幼紅細胞性貧血。
B．維持有髓神經纖維結構和功能的完整性：維生素B12能促使甲基丙二酰輔酶A變為琥珀酰輔酶A進入三羧酸循環，維生素B12缺乏時，可使甲基丙二酰輔酶A積聚，造成異常脂肪酸合成，從而影響神經髓鞘脂類的形成，使有髓神經纖維的結構不完整、功能受影響，產生一系列神經損害癥狀。
②用途：用于治療惡性貧血及巨幼紅細胞性貧血。還可輔助用于治療神經炎、神經萎縮、神經痛、肝炎、肝硬變、白細胞減少、再生障礙性貧血。
③不良反應及用藥注意事項：維生素B12本身無毒性，但有可能引起過敏反應，甚至發生過敏性休克，故不宜濫用。
2．影響血凝過程藥
（1）維生素K：屬促凝血藥
①作用：維生素K作為羧化酶的輔酶，在肝內參與凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的合成。當缺乏時，上述凝血因子合成停留于前體狀態，造成凝血障礙，使凝血酶原時間延長，常發生皮下、牙齦及胃腸道出血等。
②用途：用于肝病、梗阻性黃疽、膽瘺、慢性腹瀉患者發生的出血及早產兒、新生兒出血，可用于防治因長期應用廣譜抗生素等引起的維生素K缺乏癥，以及香豆素類和水楊酸類藥物導致的出血。
（2）肝素：為抗凝血藥
①作用：肝素的抗凝血機制比較復雜，主要有：能促進抗凝血酶Ⅲ的抗凝血作用，能與抗凝血酶Ⅲ結合，并使其抗凝血作用提高數百倍；還能減少血小板的粘附性和聚集性，從而抑制血小板的功能；肝素對凝血酶、凝血Xa因子的抑制作用尤為明顯，能阻礙纖維蛋白原轉變為纖維蛋白，使血凝塊不能形成，血液不能凝固。肝素在體內外均有強大迅速的抗凝作用，但對已形成的血栓無溶解作用。環球搜集整理
②用途：主要用于治療血栓栓塞性疾病，如心肌梗塞、肺栓塞、腦血管栓塞、血栓性靜脈炎等；早期應用治療各種疾病引起的彌散性血管內凝血，以防繼發性出血；還可用于心血管手術、體外循環、心臟導管檢查、器官移植、血液透析、斷肢再植等。
例題（單選）：肝素的抗凝作用特點是：
A．起效慢、維持久 B．起效慢、作用強 C．在體內、外均有抗凝作用 D．僅在體內有抗凝作用
E．僅在體外有抗凝作用
答案：C
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（十二）激素類藥
同學們應重點掌握：1．糖皮質激素類藥（1）藥理作用（2）用途
2．胰島素及口服降血糖藥（1）胰島素的作用及用途（2）甲苯磺丁脲的作用及用途
1．糖皮質激素類藥
臨床應用大多數是半合成品，常用藥有可的松、氫化可的松、潑尼松、潑尼松龍、地塞米松等，其作用大同小異，只是作用強弱、維持時間長短及對水鹽代謝、糖代謝的影響大小有差異。
（1）藥理作用
①抗炎：糖皮質激素類藥有強大的抗炎作用，對各種因素引起的炎癥都有對抗作用（包括物理、化學、生物、免疫因素）。對炎癥的各個時期都有抑制作用：在炎癥早期可減輕滲出、水腫、毛細血管擴張、炎性細胞浸潤及吞噬反應，緩解紅、腫、熱、痛癥狀；在炎癥后期可抑制毛細血管及成纖維細胞的增生，延緩肉芽組織的形成，從而防止組織的粘連和瘢痕形成，減輕后遺癥。其抗炎作用與下列因素有關：穩定溶酶體膜，減少蛋白酶等水解酶的釋放，抑制組織細胞的降解；抑制致炎物質如前列腺素的釋放；促進粘多糖合成，減少其降解，保護細胞間基質；降低炎癥時毛細血管的通透性等。
②抗毒素：通過穩定溶酶體膜、減少內熱原的釋放和降低體溫調節中樞對熱原的敏感性，提高機體對細菌內毒素的耐受力，減輕其對機體的損害。但對內毒素無中和及破壞作用，對細菌外毒素無作用。
③抗免疫：對免疫過程均有抑制作用。抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理；阻礙免疫母細胞的增殖；使血中淋巴細胞分布減少；抑制B細胞轉化為漿細胞，使抗體生成減少；并抑制補體的形成，影響體液免疫反應；抑制免疫反應引起的炎癥反應。
④抗休克：除與上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有關外，還因糖皮質激素類藥物具有下列作用：增強心肌收縮力、解除血管痙攣、改善微循環；穩定溶酶體膜、減少心肌抑制因子的形成；降低血管對縮血管活性物質的敏感性。
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