發布時間:2014-12-29 共5頁
1.H1受體阻斷藥:馬來酸氯苯那敏(又名撲爾敏)
(1)作用
①抗過敏作用:能競爭性地與組胺Hl受體結合,從而對抗組胺激動H1受體時的效應,包括毛細血管擴張、通透性增強、胃腸及支氣管平滑肌收縮。
②中樞抑制作用:大多數H1受體阻斷藥均有程度不等的中樞抑制作用,表現為用藥后出現鎮靜、嗜睡等,但本藥此作用較弱。
③其他作用:本藥尚有抗膽堿作用,與其副作用有關。但無抗暈、止吐的作用。
(2)用途:常用于治療變態反應性疾病,對蕁麻疹、花粉病、血管神經性水腫、過敏性鼻炎等皮膚粘膜癥狀療效較好;對昆蟲叮咬、藥疹、接觸性皮炎等引起的皮膚瘙癢也有療效;對過敏性支氣管哮喘療效較差;對過敏性休克無效。
例題:阻斷Hl受體而發揮抗過敏作用的藥物是:
A.麻黃堿 B.葡萄糖酸鈣 C.腎上腺素 D.沙丁胺醇 E.撲爾敏
答案:E
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(八)呼吸系統藥
同學們應重點掌握:1.平喘藥環球搜集整理
(1)氨茶堿的作用、作用機制及用途(2)特布他林的作用、作用機制及用途
1.平喘藥:氨茶堿
(1)作用及作用機制
①擴張支氣管:對支氣管平滑肌有明顯松弛作用。其作用機制包括:
A.抑制磷酸二酯酶,使環磷酸腺苷降解減少,細胞內cAMP含量升高,導致支氣管平滑肌松弛;
B.阻斷腺苷受體:因腺苷可導致支氣管痙攣,藥物阻斷腺苷受體后,可解除支氣管痙攣;
C.促進兒茶酚胺釋放:用藥后可刺激腎上腺髓質釋放腎上腺素,使痙攣的支氣管松弛。
②興奮心臟:能增強心肌收縮力,增加心排出量。
③利尿:通過增加腎血流量和腎小球濾過量,抑制腎小管對水、鈉的重吸收而發揮利尿作用。
(2)用途
①支氣管哮喘:口服用于慢性支氣管哮喘的防治,因口服制劑半衰期短,有效血藥濃度維時不長,故現多以其緩釋劑或控釋劑代替。靜脈給藥可用于重癥哮喘或哮喘持續狀態。
②急性心功能不全及心源性哮喘:可用但不作首選。
2.特布他林(又名博利康尼):為腎上腺素β受體激動藥。
(1)作用機制
①激動支氣管平滑肌細胞膜上β2受體:激活腺苷酸環化酶,使細胞內cAMP含量增加,支氣管平滑肌松弛。
②激動肺組織肥大細胞膜上的β2受體:抑制組胺及白三烯等過敏反應介質的釋放,降低血管通透性,增強纖毛運動而發揮平喘作用。
(2)用途:用于支氣管哮喘及喘息性支氣管炎,對控制哮喘急性發作效果突出。用藥方便,既可口服,也可吸入給藥,同時該藥還是同類藥中惟一能做皮下注射的藥物。