2008年國家執業助理醫師藥理學復習資料(一)
發布時間：2014-12-29 共6頁
新斯的明：
1）新斯的明的作用：能可逆性抑制膽堿酯酶，使膽堿能神經末梢的乙酰膽堿堆積，激動M及N受體。作用有明顯選擇性，對骨骼肌作用最強，其次為胃腸及膀胱平滑肌，而對心血管、眼及腺體作用弱。
①興奮骨骼?。撼梢种颇憠A酯酶外，還能直接激動骨骼肌運動終板上的N2受體，并促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿。
②興奮胃腸及膀胱平滑肌：使腸蠕動增強、膀胱收縮。
③減慢心室頻率：系激動心臟的M受體。
2）新斯的明的用途：
①重癥肌無力。②手術后腹氣脹和尿潴留，可促進排氣和排尿。③陣發性室上性心動過速。④筒箭毒堿過量時的解毒。
有機磷酸酯類：
1）毒理：有機磷酸酯類為人工合成的難逆性膽堿酯酶抑制藥，經消化道、呼吸道、皮膚粘膜進入人體后，與膽堿酯酶牢固結合，形成難以水解的磷酰化膽堿酯酶，使酶的活性抑制，乙酰膽堿大量堆積，過度激動M及N受體，出現一系列中毒癥狀。一般輕度中毒以M樣癥狀為主；中度中毒以M及N樣癥狀為主；重度中毒在此基礎上出現明顯的中樞癥狀。
2）中毒解救：除按一般急性中毒解救原則清除毒物、防止繼續吸收及對癥處理外，應及早使用特效解毒藥。
①膽堿酯酶復活藥-氯解磷定：本藥主要能與磷?；憠A酯酶中的有機磷?；Y合生成磷酰化解磷定，而使膽堿酯酶活性恢復；其次還能與體內游離的有機磷酸酯結合，形成無毒的磷?；冉饬锥ǘ懦觥Ｊ褂迷撍帒獜娬{早期、足量及反復用藥的原則，以盡快緩解中毒癥狀，防止酶的老化。
②阿托品：(見第二節)
2．膽堿受體阻斷藥
阿托品：
（1）作用：能選擇性阻斷M受體。
①解除平滑肌痙攣：對不同機能狀態的平滑肌作用不同，對痙攣狀態的平滑肌作用明顯；對不同部位的平滑肌效果炯異，依次為：胃腸、膀胱、輸尿管、膽道、支氣管。
②抑制腺體分泌：對唾液腺及汗腺作用最強，其次為呼吸道腺體。
③對眼的作用：與毛果蕓香堿相反，出現擴瞳，升高眼壓，調節麻痹。
④興奮心臟：能解除迷走神經對心臟的抑制。
⑤擴張血管：大劑量時能擴張皮膚及內臟血管，改善微循環。
（2）用途
①麻醉前給藥：可減少唾液及呼吸道的分泌，防止分泌物阻塞呼吸道。也可用于嚴重盜汗及流涎。
②內臟絞痛：單用于胃腸絞痛，與鎮痛藥合用于膽絞痛、腎絞痛。
③眼科用藥：虹膜睫狀體炎、兒童驗光、檢查眼底。
④心律失常：房室傳導阻滯、竇性心動過緩。
⑤有機磷中毒：能緩解有機磷中毒時的M樣癥狀和部分中樞癥狀，輕度病人可單用，中重度病人常與膽堿酯酶復活藥合用。因病人對阿托品的耐受性提高，故劑量可不受《藥典》規定限制。用藥原則為早期、足量、反復用藥。
⑥休克：感染中毒性休克。
（3）不良反應：常見副作用為口干、皮膚干燥、心悸等；過量中毒可出現中樞神經先興奮后抑制，嚴重可致死亡，死亡原因多為呼吸麻痹。
例題：屬于節后擬膽堿藥的是：
A．新斯的明 B．阿托品 C．青霉素 D．毛果蕓香堿 E．多巴胺
答案：D
[上一頁] [1] [2] 3 [4] [5] [6] [下一頁]
