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非營養(yǎng)性物質(zhì)在體內(nèi)經(jīng)各種代謝轉(zhuǎn)變，增強極性，使之易于隨膽汁或尿液排出體外的過程，稱為生物轉(zhuǎn)化作用。
②生物轉(zhuǎn)化作用的部位
肝是生物轉(zhuǎn)化的最重要器官。其次，腸、肺、腎等肝外組織也有一定的生物轉(zhuǎn)化能力。
（2）生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)類型
生物轉(zhuǎn)化作用分為兩相，第一相包括氧化、還原、和水解反應(yīng)；第二相是結(jié)合反應(yīng)。
①第一相反應(yīng)
1）氧化反應(yīng)：主要在肝細(xì)胞微粒體、線粒體及胞液中進行，參與催化的酶系包括加單氧酶系、胺氧化酶系和脫氫酶系。
2）還原反應(yīng)：主要在肝微粒體中進行，主要由硝基還原酶類和偶氮還原酶類催化。
3）水解反應(yīng)：主要在肝細(xì)胞的胞液和微粒體中進行。水解酶種類較多，如酯酶、酰胺酶、糖苷酶等。
②第二相反應(yīng)：結(jié)合反應(yīng)是體內(nèi)最重要的生物轉(zhuǎn)化方式，主要的結(jié)合反應(yīng)類型有：
葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)；硫酸結(jié)合反應(yīng)；乙酰基結(jié)合反應(yīng)和甲基結(jié)合反應(yīng)等。
（3）生物轉(zhuǎn)化作用的生理意義
生物轉(zhuǎn)化的反應(yīng)類型具有多樣性和連續(xù)性的特點，生物轉(zhuǎn)化的結(jié)果具有解毒與致毒的雙重性。經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化后，多數(shù)物質(zhì)的活性發(fā)生改變，毒性減弱或消失，極性增強，易于隨膽汁或尿排出；但也有少數(shù)物質(zhì)的毒性反而出現(xiàn)或增強。
2．膽色素代謝
（1）膽色素的概念
膽色素是含鐵卟啉化合物在體內(nèi)分解代謝的主要產(chǎn)物，包括膽綠素、膽紅素、膽素原和膽素。膽紅素包括結(jié)合膽紅素與未結(jié)合膽紅素兩種。
（2）未結(jié)合膽紅素
①膽紅素的生成
在肝、脾、骨髓的單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)中，由血紅蛋白分解釋放出的血紅素，經(jīng)血紅素加氧酶和膽綠素還原酶催化生成膽紅素。這種膽紅素為橙黃色，是脂溶性物質(zhì)，極易透過生物膜，可透過血腦屏障與神經(jīng)核團結(jié)合，干擾腦細(xì)胞的正常代謝及功能。膽紅素生成后，能自由透過胞膜進入血液。
②膽紅素的運輸
膽紅素進入血液后，與清蛋白結(jié)合成膽紅素-清蛋白復(fù)合物，這是膽紅素在血液中的主要運輸形式，少量膽紅素可與α1-球蛋白結(jié)合而運輸。這種未經(jīng)肝細(xì)胞處理的與清蛋白疏松結(jié)合的膽紅素稱為未結(jié)合膽紅素。
③未結(jié)合膽紅素的特點
1）與清蛋白結(jié)合，可溶于血漿，便于運輸。
2）與清蛋白結(jié)合，限制了其透過生物膜，對組織細(xì)胞不產(chǎn)生毒性作用。
3）與清蛋白結(jié)合，分子量變大，不能經(jīng)腎小球濾過而隨尿排出，故尿中無未結(jié)合膽紅素。
4）因分子內(nèi)氫鍵的存在，不能與重氮試劑直接反應(yīng)，需加入氫鍵破壞劑后才能反應(yīng)呈色，故又稱之為間接(反應(yīng))膽紅素。
5）某些有機陰離子如磺胺藥、水楊酸、脂肪酸、膽汁酸、甲狀腺素等可競爭性地與清蛋白結(jié)合，使膽紅素從復(fù)合物中游離出來。
（3）結(jié)合膽紅素
①結(jié)合膽紅素的生成
結(jié)合膽紅素是在肝細(xì)胞中生成的。肝細(xì)胞從血漿中攝取與清蛋白結(jié)合的膽紅素，并由Y-蛋白(或Z蛋白)運輸?shù)交鎯?nèi)質(zhì)網(wǎng)。在葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶催化下，與葡萄糖醛酸結(jié)合生成膽紅素-葡萄糖醛酸。葡萄糖醛酸基由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)提供。這種經(jīng)過肝細(xì)胞生物轉(zhuǎn)化與葡萄糖醛酸以共價鍵結(jié)合的膽紅素，稱為結(jié)合膽紅素。
②結(jié)合膽紅素的排泄
正常時，結(jié)合膽紅素生成后，全部由肝細(xì)胞排到毛細(xì)膽管中，再隨膽汁排入腸道。肝內(nèi)外的阻塞或重癥肝炎，均可導(dǎo)致排泄障礙，使結(jié)合膽紅素逆流入血。
③結(jié)合膽紅素的特點
1）極性強，溶于水，易溶于膽汁，便于隨膽汁排出。
2）不易透過生物膜，因而毒性降低。
3）分子小，進入血液后可被腎小球濾過，在尿中出現(xiàn)。


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